Absorção

É rapidamente absorvida (superior a 99%), no trato gastrointestinal, atingindo níveis máximos em 1 a 2 horas após a ingestão.
Em estudos neuropsicológicos em voluntários saudáveis, o apogeu dos efeitos da metaqualona ocorrem antes do pico plasmático desta substância e a duração é inferior a 4 horas, mesmo para concentrações plasmáticas constantes.



Distribuição

A metaqualona é altamente lipofílica com um grande volume de distribuição (2,4-6,4 L / kg).
A fase inicial da distribuição para os tecidos periféricos é relativamente rápida, com um tempo de semi-vida de 2 a 4 horas. Metaqualona tem alta afinidade para as proteínas, fundamentalmente a albumina (entre 70-90% da quantidade total que se liga às proteínas).



Biotransformação

No fígado, a metaqualona vai ser metabolizada em N-óxidos e metabolitos hidroxilados. Existe uma grande variabilidade na C-oxidação pelas isoenzimas do citocromo P450 e na formação de metabolitos hidroxilados que são subsequentemente eliminados na urina como conjugados glucoronidos.
Estudos comprovam um metabolismo extenso por parte do citrocromo P450, originando 5 metabolitos hidroxilados principais (descritos na figura 2), sendo desconhecidas as isoenzimas envolvidas no processo de biotransformação. Os metabolitos hidroxilados são inativos.
Derivados dihidrodióis, dihidroxi e hidrometóxi da metaqualona são, provavelmente, metabolitos menores.





Eliminação

Menos de 1% é excretada inalterada na urina, aparecendo sobre a forma de conjugados glucorinados. Apenas 1 a 4% é excretada na bílis. A eliminação de uma dose terapêutica é relativamente longa (20-40 horas).
Metabolitos podem ser encontrados na urina até 7 dias depois da sua ingestão.



Cinética materna e fetal

Estudos em roedores, demonstraram que a metaqualona passa a barreira placentária.
Num estudo com mulheres grávidas e mulheres não-grávidas, foi demonstrado que a semi-vida plasmática em mulheres grávidas era inferior à semi-vida nas restantes mulheres, envolvidas no estudo.